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基于制藥型接觸角測(cè)量?jī)x的藥物顆粒表面性質(zhì)評(píng)估

更新時(shí)間:2025-09-03點(diǎn)擊次數(shù):43

 在藥物開(kāi)發(fā)領(lǐng)域,活性藥物成分和輔料的表面自由能和潤(rùn)濕性至關(guān)重要。較差的潤(rùn)濕性會(huì)導(dǎo)致藥物顆粒難以被水介質(zhì)有效浸潤(rùn),從而延緩崩解和溶解,zui終影響藥物的生物利用度,甚至導(dǎo)致藥效失敗。因此,在處方前研究和處方開(kāi)發(fā)階段,準(zhǔn)確表征原料藥的潤(rùn)濕性是不可huo缺的一環(huán)。

 制藥型接觸角測(cè)量?jī)x針對(duì)藥物粉末樣品的特殊性(如量少、昂貴、易靜電、不易成型),提供了標(biāo)準(zhǔn)化的樣品制備方法和精確的分析軟件,能夠克服傳統(tǒng)液滴法對(duì)平整固體表面的依賴(lài),實(shí)現(xiàn)對(duì)粉末樣品接觸角的可靠、重復(fù)測(cè)量,為制劑科學(xué)家提供關(guān)鍵的數(shù)據(jù)支持。

以下是接觸角測(cè)量?jī)x在藥物研發(fā)中的核心應(yīng)用

一、處方前研究:

API潤(rùn)濕性分級(jí):快速評(píng)估不同批次、不同晶型、不同來(lái)源API的固有潤(rùn)濕性,為早期候選化合物篩選提供依據(jù)。

輔料篩選:測(cè)定不同潤(rùn)滑劑(如硬脂酸鎂)、崩解劑、填充劑的潤(rùn)濕性,預(yù)測(cè)其與API的相容性及對(duì)制劑工藝的影響。

二、處方開(kāi)發(fā)與優(yōu)化:

預(yù)測(cè)溶出行為:藥物的接觸角與其溶出速率通常存在負(fù)相關(guān)關(guān)系。接觸角越大(越疏水),溶出通常越慢。該數(shù)據(jù)可用于建立體外溶出與體內(nèi)吸收的初步關(guān)聯(lián)。

評(píng)估表面改性效果:對(duì)于疏水性API,常采用藥物微粉化、加入表面活性劑或濕法制粒等進(jìn)行改性。接觸角測(cè)量是定量評(píng)價(jià)這些改性工藝是否有效降低接觸角、改善潤(rùn)濕性的黃金標(biāo)準(zhǔn)。

指導(dǎo)固態(tài)選擇:同一藥物的不同鹽型或多晶型物可能具有截然不同的表面能,從而導(dǎo)致接觸角差異。該技術(shù)可為選擇zui 優(yōu)固態(tài)形式提供關(guān)鍵數(shù)據(jù)。

三、工藝過(guò)程監(jiān)控與穩(wěn)定性研究:

包衣效果評(píng)估:測(cè)量包衣顆粒的接觸角,可以客觀評(píng)價(jià)包衣膜的連續(xù)性、均勻性和疏水性/親水性,優(yōu)化包衣工藝參數(shù)。

穩(wěn)定性指示:藥物在長(zhǎng)期或加速穩(wěn)定性試驗(yàn)中,可能會(huì)發(fā)生物理或化學(xué)變化(如晶型轉(zhuǎn)變、析出),這些變化常伴隨表面性質(zhì)的改變。定期檢測(cè)接觸角可作為產(chǎn)品物理穩(wěn)定性的一個(gè)敏感指標(biāo)。

 制藥型接觸角測(cè)量?jī)x將難以捉摸的粉末潤(rùn)濕性轉(zhuǎn)化為可量化的關(guān)鍵質(zhì)量屬性,已成為現(xiàn)代藥物研發(fā)中強(qiáng)大的分析工具。它貫穿于從API篩選到zui終產(chǎn)品控制的整個(gè)生命周期,為設(shè)計(jì) 穩(wěn)健的處方和工藝提供了科學(xué)依據(jù)。




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